BÀO CHẾ THUỐC LÀ GÌ?

Bào chế thuốc là gì? Vì sao có nhiều dạng bào chế khác nhau?

Để phù hợp cho việc chữa bệnh, thuốc hiện tại có nhiều dạng khác nhau. Bạn có biết các dạng bào chế thuốc nào không?

Dạng bào chế là gì?

Dạng bào chế dược phẩm hay dạng bào chế thuốc là sản phẩm cuối cùng của quá trình bào chế, trong đó, dược chất được pha chế và trình bày dưới dạng thích hợp để đảm bảo an toàn, hiệu quả, thuận tiện cho người sử dụng, dễ dàng bảo quản và giá thành hợp lý.

Phân loại dạng bào chế thuốc

Theo thể chất của thuốc

Nếu phân chia theo thê chất của thuốc chúng ta có các dạng như sau:

Dạng chất lỏng: Siro, dung dịch thuốc, hỗ dịch thuốc, cao lỏng

Dạng thuốc mềm: Thuốc mỡ, cao mềm,..dùng để bôi trên bề mặt da hoặc niêm mạc của cơ thể.

Dang thuốc rắn: Viên nén, viên nang cứng/mềm, bột thuốc, cốm thuốc.

Theo đường dùng của thuốc

Nếu phân chia theo đường dùng chúng ta có các dạng bào chế dược phẩm như sau:

Dạng thuốc tiêm: tiêm bắp, tiêm hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch, tiêm dưới da.

Dang thuốc cho đường tiêu hóa: Các thuốc để uống, ngậm, hay nhai ( dược chất hấp thu hoặc gây tác dụng tại chỗ chủ yếu ở ruột non), thuốc đặt và thuốc thụt ( gây tác dụng tại chỗ hoặc hấp thu qua hệ mao mạch tại trực tràng)

Dạng thuốc theo đường da: Thuốc mỡ, thuốc nước, cao dán, thuốc bột đắp, thuốc phun mù, hệ trị liệu qua da…

CÁC DẠNG BÀO CHẾ DƯỢC PHẨM

Có nhiều dạng bào chế dược phẩm.Mỗi dạng bào chế có ưu và nhược điểm riêng. Sau đây là các dạng bào chế dược phẩm phổ biến

1. Dạng thuốc tiêm (Injection)

Thuốc tiêm là dạng bào chế dược phẩm vô khuẩn, có thể là dạng dung dịch, hỗn dịch, nhũ tương hoặc bột khô khi tiêm mới pha lại thành dung dịch hoặc hỗn dịch để tiêm vào cơ thể theo những đường tiêm khác nhau. 

2. Dạng dung dịch (Solution)

Dung dịch thuốc là những chế phẩm lỏng, được điều chế bằng cách hóa tan một hoặc nhiều dược chất, trong một dung môi hoặc hỗn hợp dung môi. Dung dịch thuốc có thể dùng trong hoặc dùng ngoài.

Ưu điểm:
Khi sử dụng dạng bào chế dược phẩm này được hấp thu nhanh hơn so với các dạng thuốc rắn vì trong dạng thuốc rắn, dược chất phải trải qua giai đoạn hòa tan trong dịch cơ thể.

Nhược điểm:
Trong dung dịch thuốc, dược chất thường có độ ổn định kém. Các phản ứng thủy phân, oxy hóa, phản ứng tạo phức, cũng như sự phát triển của vi khuẩn, nấm mốc, có thể là nguyên nhân phân hủy dược chất.

Một số dung dịch thuốc uống như dung dịch thuốc nước, siro (tỷ lệ đường cao 56 – 64%) 

3. Dạng viên sủi (Effervescent tablet)

Viên sủi là một loại viên nén khi dùng chuyển thành dạng lỏng (dung dịch hoặc hỗn dịch) để uống hoặc dùng ngoài. Đây là dạng bào chế khắc phục các nhược điểm của viên nén.Tá dược tạo sủi thường là muối kiềm và acid hữu cơ, giải phóng khí CO2 khi hòa tan vào nước . Trong khoảng thời gian ngắn (dưới 5 phút), viên sủi được hòa tan hoàn toàn trước khi đưa vào cơ thể theo đường uống, do đó lượng khí CO2 bay hơi gần như hoàn toàn nên không ảnh hưởng đến dạ dày.

Ưu điểm:
– Tác dụng nhanh, tăng sinh khả dụng do dược chất được giải phóng, hòa tan sẵn trước khi uống.

– Người dùng sẽ dễ dàng sử dụng hơn, nhất là các đối tượng khó nuốt, trẻ em, người cao tuổi

– Giảm kích ứng đường tiêu hóa do dược chất được pha loãng trước khi uống, tạo thành dạng dung dich hoặc hỗn dịch

– Thuốc đã được chia liều chính xác

– Có thể phối hợp nhiều thành phần có hoạt tính

– Phối trộn được hương vị giúp bệnh nhân giảm được nỗi lo sợ khi sử dụng thuốc 

4. Dạng bào chế dược phẩm bột (Powder)

Thuốc bột là dạng bào chế dược phẩm rắn, gồm các hạt nhỏ, khô tơi, có độ mịn xác định, có chứa một hay nhiều loại dược chất. Thuốc bột có thể dùng để uống, để pha tiêm hay để dùng ngoài.

Ưu điểm:
– Kỹ thuật bào chế đơn giản, không đòi hỏi trang thiết bị phức tạp, dễ đóng gói và vận chuyển. Dược chất dễ ổn định, thích hợp với các dược chất dễ bị thủy phân, dễ bị oxy hóa, dễ biến chất trong quá trình sản xuất và bảo quản.

– Có diện tích tiếp xúc môi trường hòa tan lớn, thuốc bột dễ giải phóng dược chất do đó sinh khả dụng cao.

Nhược điểm:
Dễ hút ẩm, không thích hợp với các dược chất có mùi vị khó chịu và kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa; Trẻ em khó uống thuốc. 

5. Dạng viên nén (Tablet)

Viên nén là dạng thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, để súc miệng, để rửa…. Viên nén chứa một hoặc nhiều dược chất, có thể thêm các tá dược được nén thành khối hình trụ dẹt; thuôn hoặc các hình dạng khác.

Ưu điểm
– Đã phân liều tương đối chính xác

– Gọn nhẹ, dễ dàng vận chuyển và mang theo người

– Dễ che dấu mùi vị khó chịu của dược chất

– Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốc lỏng

– Diện sử dụng rộng: có thể nuốt, nhai, ngậm, cấy, pha thành dung dịch, hỗn dịch hay chế thành dạng tác dụng kéo dài

– Người bệnh dễ sử dụng

Nhược điểm:
– Sau khi dập thành viên, diện tích bề mặt tiếp xúc bị giảm do đó nếu bào chế không tốt sẽ làm giảm sinh khả dụng của thuốc

– Sinh khả dụng của viên nén thay đổi thất thường do trong quá trình bào chế, có rất nhiều yếu tố tác động đến độ ổn định của dược chất và khả năng giải phóng dược chất của viên như: độ ẩm, nhiệt độ, tá dược, lực nén,…

– Khó sử dụng cho những bệnh nhân khó nuốt, nhất là người cao tuổi và trẻ em và khi viên nén có khối lượng lớn

6. Dạng viên nang (Capsule)

Là dạng thuốc chứa một hay nhiều hoạt chất trong vỏ nang cứng hay nang mềm với nhiều kiểu dáng và kích thước khác nhau. Vỏ nang được làm từ gelatin và có thể thêm các chất phụ gia không gây độc cho cơ thể người. Dạng bào chế dược phẩm này bao gồm thuốc nang cứng và nang mềm:

Thuốc nang cứng có vỏ nang gồm hai phần hình trụ lồng khít vào nhau, mỗi phần có một đầu kín, đầu kia hở. Thuốc đóng nang thường ở dạng rắn (bột hay cốm)

Thuốc nang mềm có vỏ nang dẻo dai do ngoài gelatin còn một tỷ lệ lớn chất hóa dẻo. Thuốc đóng nang thường là các chất lỏng, dung dịch dầu, hỗn dịch, bột nhão.

Ưu điểm
– Viên nang là dạng viên dễ uống, dễ nuốt và có màu sắc phong phú hơn dạng viên nén.

– Dược chất đóng vào viên nang có thể ở nhiều dạng: bột, cốm, vi hạt, vi nang, viên nang nhỏ, viên nén hoặc phối hợp các dạng trên trong cùng một vỏ nang.

– So với viên nén, viên nang là dạng thuốc tương đối dễ nghiên cứu xây dựng công thức.

– Dễ triển khai sản xuất ở các quy mô khác nhau, có thể sử dụng các máy đóng nang thủ công trong quy mô nhỏ và các mày đóng nang bán tự động và tự động trong quy mô lớn.

Nhược điểm:
Các dược chất kích ứng niêm mạc thường không nên đóng nang vì sau khi vỏ nang rã sẽ tập trung nồng độ thuốc cao tại nơi giải phóng thuốc.

Vì sao một loại thuốc lại có nhiều dạng bào chế khác nhau?

Để đảm bảo phát huy tối đa tác dụng điều trị của dược chất khi dùng, dạng thuốc được thiết kế bao gồm 3 thành phần bao gồm Dược chất, tá dược và bao bì. Ngoài ra dựa trên nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng, nahf bào chế sẽ quyết định dạng bào thuốc bào chế.

Các yếu tố bao gồm:

Yếu tố ảnh hưởng đến quá trình giải phóng và hấp thu của dược chất trong cơ thể người bệnh như: đường dùng, lứa tuổi, tình trạng bệnh,….

Một số ví dụ về vấn đề này như:

Thuốc giảm đau hạ, hạ sốt chứa thành phần paracetamol có các dạng bào chế khác nhau để phù hợp với nhiều đối tượng bệnh nhân: Dạng thuốc siro, dạng thuốc bột sủi bọt pha dung dịch, dạng thuốc viên đặt hậu môn trực tràng dành cho bệnh nhân nhi, sơ sinh hoặc người khó nuốt viên thuốc. Dạng thuốc tiê, truyền dành cho bẹnh nhân cần hạ sốt nhanh và tình trạng bệnh nặng, không có khả năng uống thuốc. Dạng viên thuốc nén sủi bọt các tác dụng hòa tan nhanh thnahf dung dịch thuốc giúp hấp thu nhanh hơn và các tác dụng nhanh hơn dạng thuốc viên nén thông thường.

Tính chất lý hóa của dược chất cần lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế, bao bì phù hợ nhằm đáp ứng nhu cầu tối đa yêu cầu của dạng thuốc.

Hiện nay, việc thiết kế dạng thuốc là giai đoạn quan trọng quyết định đến chất lượng của dạng thuốc. Do đó kỹ thuật bào chế luôn được đổi mới và hoàn thiện để phát huy tối đa các dược chất cho cở thể cũng như tạo ra nhiều dạng thuốc có hiệu quả điều trị cao. Các dạng bào chế thuốc sẽ ảnh hưởng đến chất lượng dược phẩm do đó cần có kế hoạch nghiên cứu cho sản phẩm thuốc trước khi sản xuất.